Что такое таблетки

Таблетки - это дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных или смеси лекарственных и вспомогательных веществ, предназначенная для внутреннего, сублингвального, имплантационного или парентерального применения.

Таблетки являются одной из самых распространенных и перспективных лекарственных форм и, как уже упоминалось ранее, в настоящее время составляют около 80 % от общего объема готовых лекарственных форм.

Достоинства таблеток

• точность дозирования вводимых в таблетки лекарственных веществ
• портативность таблеток, обеспечивающая удобство отпуска, хранения и транспортировки лекарственной формы
• сохранность лекарственных веществ в спрессованном состоянии. Для недостаточно устойчивых веществ возможно нанесение защитных оболочек
• маскировка неприятных органолептических свойств лекарственных веществ (вкус, запах, красящая способность), которая достигается наложением оболочек из сахара, какао, шоколада и др.
• локализация действия лекарственного вещества в определенном месте ЖКТ путем нанесения оболочек, растворимых в кислой или щелочной среде
• пролонгирование действия лекарственных веществ (путем нанесения покрытий)
• регулирование последовательного всасывания отдельных лекарственных веществ из таблетки сложного состава в определенные промежутки времени (многослойные таблетки)
• сочетание лекарственных веществ, несовместимых по физико-химическим свойствам

Недостатки таблеток

• при хранении таблетки могут терять свою распадаемость и цементироваться или, наоборот, разрушаться
• с таблетками в организм вводятся вспомогательные вещества, вызывающие иногда побочные явления (например, тальк раздражает слизистые оболочки)
• отдельные лекарственные препараты образуют в зоне растворения высококонцентрированные растворы, которые могут вызывать сильное раздражение слизистых оболочек. Этот недостаток легко устраним, если такие таблетки перед приемом размельчить и растворить в определенном количестве воды;
• таблетки невозможно ввести в организм при рвоте или обморочном состоянии
• не все больные, особенно дети, могут свободно проглатывать таблетки. 

Описание таблеток

Самой распространенной является плоскоцилиндрическая форма с фаской и двояковыпуклая форма, удобная для проглатывания. Кроме того, с технологической точки зрения, такие формы таблеток наиболее удобны для изготовления и упаковки, так как они легко и плотно упаковываются, к тому же пуансоны и матрицы для их изготовления конструктивно проще и экономически выгоднее. Иногда таблетки могут иметь цилиндрическую форму.

Диаметр таблеток колеблется от 3 до 25 мм, наиболее распространенные таблетки — от 4 до 12 мм. Таблетки диаметром свыше 25 мм называются брикетами.

Высота таблеток должна быть в пределах 30—40 % их диаметра.

Некоторые таблетки имеют на поверхности надписи с названием препарата в виде вогнутых отпечатков, так как выпуклые буквы на торце таблеток более подвержены истиранию и разрушению.

Таблетки диаметром более 9 мм имеют риску (насечку), которая наносится на нее при прессовании пуансоном. По насечкам таблетки легко разламываются и могут делиться с достаточной точность на 2 или 4 приема для варьирования дозировки лекарственного вещества.

Виды таблеток

Таблетки делимые 

Таблетки диаметром более 9 мм, имеющие одну или две перпендикулярные друг другу риски (насечки), что позволяет разделить таблетку на две или четыре части и таким образом варьировать дозировку лекарственного средства.

Таблетки измельчаемые

Таблетки для приготовления раствора или суспензии, требующие предварительного измельчения.

Таблетки непокрытые

Непокрытыми называются таблетки, состоящие из одного или нескольких слоев, соединенных с помощью однократного или многократного прессования. Этот вид таблеток является одним из самых простых и дешевых в изготовлении.

Таблетки покрытые

Таблетки покрытые оболочкой из одного или нескольких слоев вспомогательных веществ природного или синтетического происхождения, иногда с добавлением к веществам, образующим покрытие лекарственных или поверхностно-активных веществ.

В зависимости от состава и способа нанесения различают покрытия:

• дражированные
• пленочные (масса покрывающего слоя составляет менее 1/10 от общей массы)
• прессованные

В зависимости от среды, в которой должно раствориться покрытие:

• гастросолюбильные (растворимые в желудке)
• энтеросолюбильные (кишечнорастворимые)

Таблетки кишечнорастворимые (таблетки желудочно-резистентные)

Уровни рН меняются в разных отделах желудочно-кишечного тракта. Особенно большой является разница между уровнями рН в желудке (1,5-2) и тонком кишечнике (5,9-7,9).
Особенно важно это учитывать для того, чтобы оценить эффективность основных действующих веществ (которая может меняться в соответствии с рН), входящих в состав таблеток. Однако, также рН следует учитывают для предотвращения разрушения основных действующих веществ в желудочном соке.
В связи этим получили распространение желудочно-резистентные таблетки, в которых основное действующее вещество защищено от желудочного сока, подвергаясь всасыванию только в тонком кишечнике.Получают путём покрытия таблеток желудочно-резистентной оболочкой (кишечнорастворимые таблетки) или прессованием гранул и частиц, предварительно покрытых желудочно-резистентной оболочкой или прессованием лекарственных веществ в смеси с желудочно-резистентным наполнителем (дурулы).

Таблетки с покрытием пленочным

Таблетки, покрытые тонкой оболочкой (пленочной), составляющей менее 10 % от массы таблетки.

Покрытия пленочные могут быть растворимыми в воде (из растворов природной целлюлозы, полиэтиленгликолей, желатина и гуммиарабика и др.) и нерастворимыми в воде, или лаками (из некоторых высокомолекулярных соединений)

Таблетки с модифицированным высвобождением

Таблетки покрытые или непокрытые таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества.

Термин используется для обозначения таблеток с контролируемым высвобождением, таблеток с замедленным высвобождением, таблеток с постепенным высвобождением и др. Термин не используется для наименования таблеток, обозначаемых как таблетки депо, таблетки имплантируемые, таблетки ретард, таблетки рапид ретард.

Таблетки ретард

Таблетки с пролонгированным (периодическим) высвобождением лекарственного вещества из запаса. Обычно представляют собой микрогранулы с лекарственным веществом, окруженные биополимерной матрицей (основой); послойно растворяются основа или микрогранулы, высвобождая очередную порцию лекарственного вещества.

Таблетки рапид ретард

Таблетки с двухфазным высвобождением, содержащие смесь микрогранул с быстрым и с пролонгированным высвобождением лекарственного вещества.

В зависимости от дозировки лекарственного вещества выделяют:

Таблетки мите

Таблетки с минимальной дозировкой и минимально выраженным действием лекарственного вещества.

Таблетки семи

Таблетки со средней дозировкой и средне выраженным действием лекарственного вещества.

Таблетки форте

Таблетки с высокой дозировкой и сильно выраженным действием лекарственного вещества.



В зависимости от назначения и способа применения таблетки разделяются на следующие виды:

Таблетки для использования в полости рта (оромукозальные)

Таблетки для использования в полости рта, обычно непокрытые таблетки, полученные по специальной технологии с целью высвобождения лекарственного вещества или веществ в полости рта и обеспечения местного или общерезорбтивного действия (таблетки защечные, сублингвальные и др.). 

Таблетки буккальные (защечные)

Таблетки, применяемые в полости рта для введения лекарственного вещества через слизистую щеки.

Таблетки для рассасывания

Таблетки для применения в полости рта, медленно растворяющиеся в слюнной жидкости. Обычно содержат вкусовые добавки.

Таблетки жевательные

Таблетки для разжевывания перед глотанием, содержащие лекарственные вещества, которые оказывают действие на слизистую рта или желудочно-кишечного тракта. Обычно содержат вкусовые добавки.

Таблетки, диспергируемые в полости рта 

Быстрорастворимые таблетки, не требующие рассасывания.

Таблетки сублингвальные

Таблетки для применения под язык.

Таблетки вагинальные (суппозитории вагинальные прессованные)

Таблетки для введения во влагалище, получаемые прессованием гранулированного порошка, который представляет собой переработанную жировую суппозиторную массу. Для лучшего введения могут иметь тонкую жировую оболочку. Кроме вагинальных нашли применение и прессованные уретральные и ректальные лекарственные формы.

Таблетки имплантируемые (таблетки депо, имплантат)

Стерильные таблетки с пролонгированным высвобождением, в виде очень маленького диска или цилиндра для имплантации под кожу.

Таблетки шипучие

Шипучими называют таблетки, содержащие кислотные вещества и карбонаты или гидрокарбонаты, которые быстро реагирующие в воде с интенсивным выделением углекислого газа, что проявляется характерным "шипением". Если таблетка плавает на поверхности, то имеется только "шипение", а если ее плотность выше плотности воды (из-за чего она расположена на дне емкости с водой), также наблюдается выделение пузырьков.
Шипучие таблетки, как правило, являются непокрытыми (то есть не имеют специальной оболочки). Они содержат в своем составе преимущественно кислоты или карбонаты и гидрокарбонаты.
Перед приемом шипучих таблеток, они должны быть подвержены растворению в воде или диспергированию (сильному измельчению с последующим растворением). Таким образом, без предварительной подготовки употреблять этот вид таблеток нельзя.

Таблетки гомеопатические

Таблетки пероральные, получаемые прессованием тритураций гомеопатических, масса которых в одной таблетке составляет, как правило, от 0,1 до 0,25 г.

Таблетки для капель

Таблетки для приготовления капель.

Таблетки для пасты

Таблетки для приготовления пасты.

Таблетки для раствора (таблетки растворимые)

Таблетки для приготовления раствора. Указывается конкретный путь введения. Таблетки для приготовления раствора инъекционного должны быть стерильными.

Таблетки педиатрические

Ттаблетки сладкого вкуса, применяемые в детской практике.



По способу приготовления таблетки подразделяются на два типа:

• таблетки прессованные
• таблетки тритурационные

Таблетирование (изготовление таблеток)

Таблетирование - это процесс образования таблеток из гранулированного или порошкообразного материала под действием давления.

В современном фармацевтическом производстве таблетирование осуществляется на специальных прессах, называемых таблеточными машинами.

Таблетки получают двумя способами:

• Прессованием таблеточных порошков или гранул на таблеточных машинах с различной производительностью (это основной способ получения таблеток). Таблетки, получаемые этим способом, называются прессованные.
• Формованием таблетируемой массы. При этом происходит сдавливание пластичной влажной массы: масса увлажняется 60 % этанолом и впоследствии высушивается. Таблетки, получаемые таким способом, называются формованные, или тритурационные.
  Такие таблетки являются смесью небольших доз измельченного ЛВ с лактозой, сахарозой или маннитолом (тритурация) и представляют собой маленькие цилиндрики массой до 0,05 г, диаметром 1—6 мм, менее твердые и прочные, чем прессованные таблетки. Удельный вес тритурационных таблеток составляет 1—2 % от всех таблетированных препаратов. Изготавливаются они в тех случаях, когда необходимо получить микротаблетки, производство которых на современных таблеточных машинах осуществить сложно, или когда при прессовании может произойти изменение физико-химических свойств ЛВ.

После проведения процесса таблетирования готовая таблетка чаще всего нуждается в покрытии. На сегодняшний день применяются несколько видов покрытий: дражированные (дражировочные), пленочные, прессованные (или сухие) и многослойные.

Дражированная таблетка состоит из таблетки-ядра, содержащей лекарственное вещество (вещества), и покрытия, содержащего несколько вспомогательных веществ. Таблетка-ядро должна быть механически прочная. Таблетки, подлежащие дражированию, не должны иметь плоскую форму для избежания их слипания.

Пленочным покрытием называется тонкая оболочка, образующаяся на поверхности микросферы (пеллеты), таблетки или гранулы после высыхания нанесенного на их поверхность раствора пленкообразующего вещества.
Толщина слоя пленочного покрытия составляет примерно от 5 до 50 мкм.

Как определяется дозировка таблеток

Дозировка таблеток указывается, как правило, на упаковке в миллиграммах или граммах. Также к упаковке прилагается инструкция, в которой указано количество препарата на массу тела в соответствии с возрастом пациента.

Оптимальная дозировка таблеток и режим их применения определяется специалистом в соответствии с конкретной клинической ситуацией (учитываются тяжесть основной болезни, сопутствующие заболевания и компенсаторные возможности организма) и национальными руководствами. Самостоятельное увеличение дозировок пациентом с целью добиться более выраженного эффекта нередко становится причиной развития различных побочных осложнений.

Также рекомендую ознакомиться с Как принимать таблетки.